Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) is an LDH inhibitor that specifically inhibits LDHA. Sodium Oxamate has antitumor activity and induces cell cycle arrest and apoptosis.

方法：人肺癌细胞 H1299、A549 和正常人支气管上皮细胞 HBE 用 Sodium Oxamate (1-100 mmol/L) 处理 24 h，使用 CCK-8 assay 检测细胞活力。
结果：Sodium Oxamate 以剂量依赖的方式显著抑制 H1299 和 A549 细胞的活力，IC50 分别为 32.13±2.50 和 19.67±1.53 mmol/L。Sodium Oxamate 对 HBE 细胞几乎没有影响，IC50 为 96.73±7.60 mmol/L。[1]
方法：人肺癌细胞 A549 和正常人支气管上皮细胞 HBE 用 Sodium Oxamate (20-100 mmol/L) 处理 24 h，检测几种细胞内生化指标。
结果：Sodium Oxamate 处理后，A549 细胞中 LDH 活性、ATP 含量和 NADPH/NADP 比率显著降低，而 ROS 含量显著增加。相反，尽管 LDH 酶在 HBE 细胞中也以剂量依赖性的方式受到抑制，但葡萄糖代谢受到的影响较小。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Sodium Oxamate (300 mg/kg，每天一次) 和 pembrolizumab (10 mg/kg，每周两次) 腹腔注射给携带人肺癌肿瘤 H1299 的 B-NDG 小鼠，持续十五天。
结果：Sodium Oxamate 和 pembrolizumab 单药治疗均可显著延缓肿瘤生长，联合治疗效果较好。[1]
方法：为探索治疗糖尿病的潜力，将 Sodium Oxamate (350-750 mg/kg) 腹腔注射给 db/db 小鼠，每天一次，持续十二周。
结果：Sodium Oxamate 治疗可降低 db/db 小鼠的体重增加、血糖和 HbA1c 水平，并改善胰岛素分泌、胰岛形态和胰岛素敏感性。Sodium Oxamate 主要通过抑制组织乳酸的产生来改善 db/db 小鼠的血糖控制和胰岛素敏感性。[3]